《AR》屬於核受體超家族中的類固醇受體。
AR一般由四個結構域組成：N端轉錄激活區《NTD》、DNA結合區《DBD》、鉸鏈區和配體結合區《LBD》。
雄激素受體是雄激素作用的中介物質
雄激素受體為分子量120000道爾頓的蛋白質，在人體的X染色體的基因指導下合成，與雄激素結合的單聚體《4.4S》在細胞中與受體蛋白及一個產生9S無活性的小分子單聚體結合。
睪酮在體內代謝為雙氫睪酮後才能與受體接近碳氧端位置結合，激活受體復合物並使其能夠與細胞核的DNA受體位點結合，此位點被稱為激素效應元件《hormone response element，HRE》或雄激素受體互補核糖核酸。
雄激素與受體結合部位主要在細胞核
受體活化中，包括大分子復合物的解聚，釋放出附屬蛋白質，其在DNA結合位置上與4.4S受體結合。
此蛋白質區域中有豐富的胱氨酸，並與其他類固醇受體的結合區域具有高度的同族性。
受體蛋白的另一區域能活化信息核糖核酸mRNA的轉錄，指導特異蛋白質的合成及細胞的生長和分化。
雄激素與受體結合的部位主要在細胞核。